L-メチルフォレート(L-Methylfolate) メチルフォレート(Methylfolate) 5-MTHF(5-メチルテトラヒドロ葉酸) L-5-MTHF(L-5-メチルテトラヒドロ葉酸) これらの違いは一体何!?

MTHFR遺伝子変異が見つかった場合、
自分にとって本当に必要なサプリを見つけ出すのに製品ラベルを何度も読み返し、
ウェブサイトを検索し、主治医が説明するちんぷんかんぷんな用語にぶ ち当たって
なかなか思う通りに行かずに苦労している人も大勢いることでしょう。

L-Methylfolate
どの形状のメチルフォレート(葉酸塩)サプリが自分にとって最適なのかを知ることは
治療を進 めていく上でとても重要なはずなんですが、
どうしてベストなサプリ選びにここまで四苦八苦してしまうんでしょうか?

メチルフォレートには実に様々な言い方が存在します。

この章を最後まで読んで貰えれば、メチルフォレートサプリに必要なことはおおよそ理解できるようになる
と思いますし、最も自分にあったサプリを識別する方法も身に着けることができるようになります。

L-Methylfolate
point036_06 メチルフォレートを表すのに使用されている言葉(英語のまま)
Methylfolate
L-MTHF
L-Methylfolate
L-Methylfolate Calcium
D-Methylfolate
D-5-Methylfolate
Levomefolic Acid
Metafolin
5-MTHF
5-Methylfolate
5-Methyltetrahydrofolate
L-5-MTHF
L-5-Methyltetrahydrofolate
6(S)-5-MTHF
6(S)-5-Methyltetrahydrofolate
6(R)-5-MTHF
6(R)-5-methyltetrahydrofolate
Quatrefolic

point036_06 上記のメチルフォレートの形状は全て同じですか?
⇒いいえ、違います。

L-Methylfolate
point036_06 上記の中で、同じ形状のものはありますか?
⇒はい、いくつかの形状は同じグループに分けることができます。
下記に分けたグループは同じ種類を表しています。

1. L-5-MTHF = L-5-Methyltetrahydrofolate = 6(S)-L-MTHF = 6(S)-L-Methyltetrahydrofolate
吸収性に優れた良質なタイプ

2. L-Methylfolate Calcium = Metafolin = Levomefolic Acid
吸収性に優れた良質なタイプ(全てが高品質)

3. D-5-MTHF = D-5-Methyltetrahydrofolate = 6(R)-L-MTHF = 6(R)-L-Methyltetrahydrofolate
これらの類は避けること

L-Methylfolate
point036_06 メチルフォレートには他の形状もありますか?
⇒ありますが、他のタイプは必ずしも99%純粋な活性型メチルフォレートとは言い切ることはできません

5-MTHF
5-Methylfolate
5-Methyltetrahydrofolate など

L-Methylfolate

point036_06 どうしてこれらのタイプは99%純粋な活性型メチルフォレートとは言い切れないのですか?
⇒こうしたタイプのメチルフォレートには、「L」や「6(S)」といった表記がないので、
どのような種類のものかを正確に把握することはできないからです。

「L」や「6(S)」といった表記が無い場合、
「D体(右型)のメチルフォレート」が1%以上含まれている可能性が考えられます。

L-Methylfolate
point036_06 D体(右型)とL体(左型)のメチルフォレートはどう違うのですか?
ある物質は同じ原子同士が結合し、分子構造も同一であるのに、
立体として重ね合わせることができない光学異性体が3つあることは有機化学の授業で習いましたよね。

光学異性体には主に2種類あります。

鏡像異性体:
原子の立体配置が互いに鏡像の関係になっているもの
ヒトの両手が正しく鏡像体で、
ほぼ同じ物理的構造を取るものの、生物学的には異なる作用を持つ

5-メチルテトラヒドロ葉酸
ジアステレオ異性体:
偏左右異性体ともいわれ、立体異性体のうち、鏡像異性体(エナンチオマー)でないものを差し
殆どの場合物理的構造は異なり、生物学的にも異なる作用を持つ

メチルフォレートはジアステレオ異性体の形で存在します。
point036_06 生物学的に活性化されたメチルフォレート
L
6(S)
L-5
Metafolin(メタフォリン)
L-Methylfolate Calcium(L-メチルフォレートカルシウム/L-メチル葉酸カルシウム塩)
Levomefolic Acid(ルボメフォリック酸)
Quatrefolic(クアトレフォリック)

L-Methylfolate
point036_06 活性化されていないメチルフォレート
D
6(R)

5-MTHF
point036_06 活性化されたメチルフォレートとは判断が付かないタイプ
L、6(S)、Metafolinと明記されていないもの
5-MTHF
5-methylfolate
5-methyltetrahydrofolate

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パッケージにMetanx(メタンクス)と書かれた処方薬を見ると、
そこには活性型のメタフォリンが使用されていると書かれています
http://www.metanx.com/healthcare-professionals/package-insert/

L-メチルフォレート、または、6(S)-5-メチルテトラヒドロ葉酸(6(S)-5-MTHF)は
活性型のジアステレオ異性体フォレート(葉酸塩)であり、これは葉酸塩代謝における基本的形態だとされています。

この基本的形態を維持することで葉酸塩は細胞膜から末梢組織へと侵入し、
血液脳関門も突破することができるのです。

細胞内で6(S)-5-メチルテトラヒドロ葉酸(6(S)-5-MTHF)は、
ホモシステインからメチオニン、そしてテトラヒドロ葉酸塩(THF)を再合成するメチル化の過程で使用されます。

テトラヒドロ葉酸塩(THF)は、 チミジンDNA、DNAとRNAのプリン基、そして、メチオニン合成に必要な
一炭素単位(C1 unit:1つの炭素を有する残基の呼称)に対する直接受容体となります。

食事から摂取する葉酸塩の約70%と細胞内にある葉酸塩は
6(S)-5-メチルテトラヒドロ葉酸(6(S)-5-MTHF)から成ります。

葉酸塩(folate)の合成型である葉酸が生化学的に使える活性型へと変形するには、
メチレンテトラヒドロ葉酸還元酵素(=メチレンテトラヒドロ葉酸レダクターゼ=MTHFR)による
酵素還元を受けなければなりません。

Metafolin®
MTHFRの遺伝子変異は、葉酸を6(S)-5-メチルテトラヒドロ葉酸(6(S)-5-MTHF)に
代謝変換させるのに重要な役割を担う細胞機能に支障を来す原因となります。

Metafolin®
Metafolin®(メタフォリン/L-メチルフォレートカルシウム)に含まれるジアステレオ異性体の純正L-メチルフォレートは
実際にはせいぜい1% のD-メチルフォレートを含有しているに過ぎず、
これはMetanx®(メタンクス)に含まれるD-メチルフォレート0.03mgとほぼ変わらない分量です。

D-メチルフォレートや6(R)-5-メチルテトラヒドロ葉酸 (6(R)-5-MTHF)は
異なる種類の葉酸塩ジアステレオ異性体ですから、これらを摂取しても治療効果は発揮されないでしょう。

毎日2.5mg以上与えた文献によると、L-メチルフォレートよりもD-メチルフォレートに結合して血漿タンパクが生じ、
L-メチルフォレートの腎クリアランスが高値になったことが報告されています。

更に、D-メチルフォレートは肝臓などの生体組織に蓄積される性質を持っており、
加えて、D-メチルフォレートは生体内では代謝される機能が備わっておらず、
葉酸塩とホモシステイン代謝に関わる規律的な酵素反応を乱し、
L-メチルフォレートの生化学的利用能すら低下させてしまうとも考えられています。
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point036_06 「5-MTHF」と表記されたサプリを販売しているサプリメント会社の例を考えてみると…
“5-MTHF 10mg含有” と記載された商品があっとしましょう。
すると我々は「活性型L-メチルフォレートが10mg入っているんだ」と認識するはずです。

でも、これはあくまでも推測に過ぎません。

成分の99%は活性型L-メチルフォレートであろう…という可能性を抱くことは、
殆ど含有されていないのに等しいとも言えます。

何故か?

デプリン(Deplin)のような処方薬の成分の99%は
メタフォリン(Metafolin)のような活性型L-メチルフォレートで、7.5mgと15mgの2種類の力価で展開されています。

この位の高用量L-メチルフォレートになると、サプリの作用強度もかなり大きくなりますので
医師による処方が必要になります。

5-MTHF
米国の製薬メーカーであるメルク社は、単独使用を目的とした他社製品のメチルフォレートサプリに、
1mg以上のL-メチルフォレートを含有することを認めていません。

5-MTHF
Metafolin(メタフォリン)のように、L-メチルフォレートが他の栄養素と一緒に調合されていれば、
L-メチルフォレートの含有量は最大800mcgまでは認められることになっています。

5-MTHF
では、先ほどの”5-MTHF 10mg含有”と記載されたサプリには、
一体どの位の量の活性型L-メチルフォレートが含有されているのでしょうか。

結局の所、正確な含有量を調べるためには製造メーカーによる公式の成分表を見るしかありませんが、
恐らくは非活性型の「D-メチルフォレート」が相当量入っていることが予測されます。

「D」のメチルフォレートは治療に用いるには不適切であるばかりでなく、
生物学的に利用することのできる活性型のL-メチルフォレートを減少させるような悪さも働いてしまいます。

 

point036_06 では、一体どうしたら良いのですか?

2つの対策が取れます。

1. Metafolin(メタフォリン)を含有したサプリ/薬を主治医から処方して貰う
2. 活性型のL-メチルフォレートの含有量が明記されたサプリメントを探す

 

point036_06 Metafolin(メタフォリン)を含んだ薬剤一覧:
Metanx
Deplin
Cerefolin
CerefolinNAC
Neevo
NeevoDHA

5-メチルテトラヒドロ葉酸
point036_06 メチルフォレート含有のサプリメント
サプリを選ぶ際には、「Metafolin/メタフォリン」、「Quatrefolic/クアトレフォリック」、
「L-」と記載されたタイプのものをよく吟味して買いましょう。

もし、「Metafolin/メタフォリン」、「Quatrefolic/クアトレフォリック」、「L-」という表記がなければ、
メーカーに問い合わせをしてきちんと内容を確かめるまでは使うべきではありません。

サプリメント会社の中には、製品名称や成分に「5-MTHF」と表示していたり、
「純正L-メチルフォレート使用」と記載しているものもあるかもしれませんが、問い合わせした方が確実です。

5-メチルテトラヒドロ葉酸
point036_06 ところで、Quatrefolic(クアトレフォリック)って何ですか?
これは、L-メチルフォレート結合に、従来のカルシウムに代わってグルコサミンを用いた新型のメチルフォレートのことで、クアトレフォリックも高品質なL-メチルフォレートとして利用頂けます。

 

point036_06 メチルフォレートの重要点をまとめると…
1. メチルフォレートは全て同じではない
2. D-メチルフォレートは不適切なので選択しない
3. L-メチルフォレートを選ぶべし
4. 違う名称でも同じものを指していることがあるので見分けられるようになるとベスト

5-メチルテトラヒドロ葉酸
point036_06 純正L-メチルフォレートを使用しているサプリメントのご紹介
ベン・リンチが運営するSeeking Healthでは、
Metafolin(メタフォリン)の純正L-メチルフォレートを販売しています。

Metafolin含有の純正L-メチルフォレートサプリはこちらから購入可能
http://www.seekinghealth.com/catalogsearch/result/?q=Metafolin

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